منشیات پیپٹائڈ

منشیات کے پیپٹائڈس پیپٹائڈ بانڈز سے منسلک امینو ایسڈ پر مشتمل مرکبات کی ایک کلاس ہیں ، عام طور پر 2 سے 50 امینو ایسڈ پر مشتمل ہوتے ہیں ، جو علاج کے دوائیوں کے طور پر استعمال کے ل developed تیار کیے جاتے ہیں۔ وہ روایتی چھوٹی انو کیمیائی دوائیوں (سالماتی وزن کے درمیان گرتے ہیں<500 Da) and large molecule biological drugs (such as antibodies, molecular weight>10000 دا) ، اور منشیات کا ایک اہم زمرہ ہے۔
 

بنیادی خصوصیات اور فوائد:
1. اعلی وضاحتی اور قوت: پیپٹائڈ دوائیں قدرتی لیگنڈس (جیسے ہارمونز اور سائٹوکائنز جیسے رسیپٹرز اور انزائمز) کے اہداف (جیسے رسیپٹرز اور انزائمز) کا انتخابی طور پر پابند ہوسکتی ہیں ، لہذا ان میں عام طور پر سخت علاج معالجے اور نسبتا small چھوٹے ضمنی اثرات ہوتے ہیں۔
2. اچھی حفاظت: پیپٹائڈس بالآخر جسم میں امینو ایسڈ میں میٹابولائز ہوجاتے ہیں ، عام طور پر جمع شدہ زہریلا کے بغیر ، اور میٹابولائٹس بے ضرر ہیں۔
3. متنوع ڈیزائن: امینو ایسڈ کی ترتیب کا بندوبست اور امتزاج کرکے ، مخصوص مقامی ڈھانچے اور افعال کے ساتھ پیپٹائڈس کو "غیر منشیات" کے اہداف کو نشانہ بنانے کے لئے ڈیزائن کیا جاسکتا ہے جس پر روایتی چھوٹے انووں پر عمل کرنا مشکل ہے۔
 

اہم چیلنجز:
1. زبانی انتظامیہ میں دشواری: معدے کی نالی میں خامروں کے ذریعہ آسانی سے اس کی کمی ہوتی ہے اور آنتوں کی دیوار کے ذریعے جذب ہونا مشکل ہوتا ہے۔
2. پلازما کا ناقص استحکام: آسانی سے خون میں پروٹیز کے ذریعہ ہائیڈروالائزڈ ، جس کے نتیجے میں ایک مختصر نصف - زندگی بنتی ہے۔
3. کم جھلی کی پارگمیتا: سیل کی جھلی میں گھسنا عام طور پر مشکل ہوتا ہے ، لہذا یہ بنیادی طور پر سیل کی سطح (جیسے جی پی سی آر ، آئن چینلز) پر اہداف پر کام کرتا ہے۔
ان چیلنجوں پر قابو پانے کے لئے ، منشیات کی نشوونما اکثر کیمیائی ترمیم (جیسے پیگیلیشن ، فیٹی ایسڈ چین میں ترمیم ، چکر لگانے ، ڈی - امینو ایسڈ کا تعارف) ، ناول منشیات کی ترسیل کے نظام (جیسے انجیکشن ، انفلرز ، ٹرانسڈرمل پیچ) اور پیپٹائڈ جوڑے والی دوائیوں کی نشوونما جیسی حکمت عملیوں کو استعمال کرتی ہے۔
 

اہم زمرے اور منشیات کے پیپٹائڈس کی مثالیں
کچھ ہیوی ویٹ یا نمائندہ منشیات کے پیپٹائڈس علاج معالجے کے ذریعہ درجہ بندی کرتے ہیں:
1. میٹابولک بیماریوں کا فیلڈ
پیپٹائڈ منشیات کے سب سے کامیاب شعبے میں سے ایک۔
pe پیپٹائڈ -1 رسیپٹر ایگونسٹ جیسے گلوکاگون:
· لیرگلوٹائڈ ،سیمگلوٹائڈ، ڈولگلوٹائڈ: یہ GLP-1 انلاگس ہیں جو GLP-1 رسیپٹرز کو انسولین سراو کو فروغ دینے ، گلوکوگن سراو کو روکنے ، گیسٹرک خالی ہونے میں تاخیر کرنے اور گلوکوز حراستی پر منحصر انداز میں بھوک کو کم کرنے کے لئے متحرک کرتے ہیں۔ یہ ٹائپ 2 ذیابیطس اور موٹاپا کے علاج کے لئے استعمال ہوتا ہے۔ سیمگلوٹائڈ (تجارتی نام ویگووی/اوزیمپک) فی الحال سب سے زیادہ معروف دوائیوں میں سے ایک ہے۔

سیمگلوٹائڈ ایک لمبا - اداکاری ، انتخابی ، مسابقتی GLP - 1r agonist ہے جو خون کے دماغ کی رکاوٹ کو گھس سکتا ہے۔ سیمگلوٹائڈ GLP-1R کو متحرک کرتا ہے تاکہ انسولین کے سراو کو فروغ دیا جاسکے ، گیسٹرک خالی ہونے اور بھوک کو روکتا ہے ، جبکہ آٹوفیجی کو بڑھایا جاتا ہے ، آکسیڈیٹیو تناؤ اور اپوپٹوسس کو روکتا ہے۔ سیمگلوٹائڈ مائٹوکونڈریل فنکشن اور لیپڈ میٹابولزم (جیسے جگر میں ڈی نوو چربی کی پیداوار کو کم کرنا) کو بھی منظم کرتا ہے۔ سیمگلوٹائڈ میں سرگرمیاں ہیں جیسے بلڈ شوگر ، وزن میں کمی ، نیوروپروٹیکشن (جیسے پارکنسن کے مرض کے ماڈلز میں موٹر فنکشن کو بہتر بنانا ، الفا سینوکلین جمع کو کم کرنا) ، اور ہیپاٹک اسٹیٹوسس کو بہتر بنانا۔ سیمگلوٹائڈ کو نیوروڈیجینریٹو بیماریوں اور جگر کی بیماریوں کی تحقیق میں استعمال کیا جاسکتا ہے ، جیسے

ٹائپ 2 ذیابیطس ، موٹاپا ، پارکنسنز کی بیماری ، میٹابولزم سے متعلق فیٹی جگر کی بیماری (ایم اے ایس ایل ڈی) ، اور کینسر۔

وٹرو ریسرچ میں
1. اینٹی اے 25 - 35 چوٹ کا تجربہ: سیمگلوٹائڈ (1-100 این ایم ؛ 24 ایچ) ایس ایچ-ایس وائی 5 وائی خلیوں کی بقا کی شرح میں نمایاں اضافہ ہوا ، ایل سی 3 آئی ، اے ٹی جی 7 ، بیکلن -1 ، اور پی 62 ، این ایچ ٹی ایس ٹی ایس ، این ایچ ٹی ایس ٹی ایس ، این ایچ ٹی ایس ٹی ایس ، ایپیگولیٹڈ بیکس اور یوپیگولیٹڈ بیکس سے متعلقہ پروٹینوں کے اظہار میں اضافہ ہوا۔ اعصاب کے خلیوں کی حفاظت.
2. زبانی اسکواومس سیل کارسنوما (او ایس سی سی) سیل تجربہ: سیمگلوٹائڈ (5 {- 40 μ m ؛ 48 H) خوراک انحصار سے پھیلاؤ ، ہجرت ، اور HSC4 خلیوں پر حملہ ، ہجرت ، اور HSC4 خلیوں پر حملہ کرتی ہے ، E {-}}}}}}}}}}}}}}}}}}} (P-P38 اظہار میں اضافہ) ، اور سیل اپوپٹوسس کو اکساتا ہے۔
 

ویوو ریسرچ میں
جانوروں کے تجربات کرتے وقت ، subcutaneous یا intraperitoneal انجیکشن کا انتخاب کیا جاسکتا ہے۔
زبانی اسکواومس سیل کارسنوما (او ایس سی سی) کے ٹرانسپلانٹڈ ٹیومر ماڈل
سیمگلوٹائڈ (3 μ مول/کلوگرام sub subcutaneous انجیکشن ہفتے میں 3 بار 3 3 ہفتوں) ایک عریاں ماؤس زبانی اسکواومس سیل کارسنوما (او ایس سی سی) زینوگرافٹ ماڈل میں ٹیومر کے حجم کی نشوونما کو نمایاں طور پر روکتا ہے ، ڈاؤن ریگولیٹڈ پھیلاؤ کے اینٹوریٹک اور پی سی این اے ، یوپیگولیٹڈ پرو اپوپٹوٹک پروٹین بیکس پی 38 ایم اے پی کے کے راستے کو چالو کرکے حوصلہ افزائی ٹیومر سیل اپوپٹوسس۔
دائمی ایم پی ٹی پی نے پارکنسن کی بیماری کے ماڈل کی حوصلہ افزائی کی
سیمگلوٹائڈ (25 نیمول/کلوگرام int انٹراپیریٹونیئل انجیکشن every ہر 2 دن میں ایک بار 30 30 دن) چوہوں میں دائمی ایم پی ٹی پی کی حوصلہ افزائی پارکنسن کے مرض کے ماڈل اور اس کی موٹر ڈیسفکشن کو بہتر بناتا ہے ، اسٹینیٹیا نیگرا میں ٹائروسین (ٹی ایچ) کے مثبت نیوران کی تعداد میں اضافہ ہوا ، الفا سائلین ایگریگیشن اور گلوئل سیل ایکٹیویشن میں کمی واقع ہوئی۔
میٹابولک dysfunction سے وابستہ فیٹی جگر کی بیماری (MASLD) ماڈل
سیمگلوٹائڈ (25 μ g/کلوگرام/ہفتہ {1+100 μ g/کلوگرام/ہفتہ sub subcutaneous انجکشن ؛ ہفتے میں ایک بار ؛ میٹابولک dysfunction سے وابستہ فیٹی جگر کی بیماری (مسڈ) میں 11 ہفتوں میں ، وزن ، خون میں گلوکوز ، اور سیرم جگر کے ینزیمز (ALT ، AP) تھے ، اسٹیٹوسس اور ہیپاٹوسائٹ بیلوننگ میں بہتری آئی ، اور ڈی نوو اڈیپوجینک مارکر اکاکا اور ایس سی ڈی 1 کو کم کردیا گیا۔
· انسولین اور اس کے مطابق:
· انسولین اسپرٹ ، انسولین ڈیٹیک اور انسولین ٹیگو: جینیاتی انجینئرنگ کے ذریعے قدرتی انسولین میں ترمیم کریں ، اس کے آغاز کے وقت اور عمل کی مدت کو تبدیل کریں ، اور ذیابیطس کے مریضوں کے لئے زیادہ لچکدار اور مستحکم خون میں گلوکوز کنٹرول فراہم کریں۔

2. ٹیومر کے علاج کے میدان میں
· پیپٹائڈ رسیپٹر ریڈیونکلائڈ تھراپی:
· Lutetium-177 dotatate: معدے اور لبلبے کے نیوروینڈوکرائن ٹیومر کے علاج کے لئے استعمال کیا جاتا ہے سومیٹوسٹیٹن رسیپٹرز کے لئے مثبت۔ پیپٹائڈس (ڈاٹٹیٹیٹ) ٹیومر خلیوں کو نشانہ بناتے ہوئے "نیویگیشن سسٹم" کے طور پر کام کرتے ہیں ، جس میں تابکار آاسوٹوپس (لوٹیٹیم 177) کو خلیوں کو مارنے کے لئے "وار ہیڈز" کے طور پر لے جاتا ہے۔
· سائٹوٹوکسک کنجوجٹ پیپٹائڈس:
ic میکن پیپٹائڈ: ایک سیل وال پیپٹائڈ لیپوسومس میں شامل ہے ، جو غیر میٹاسٹیٹک آسٹیوسارکوما کے علاج کے لئے استعمال ہوتا ہے ، جو ٹیومر پر حملہ کرنے کے لئے میکروفیج کو چالو کرسکتا ہے۔
· علاج معالجے کے پیپٹائڈس:
· کفیزومب: ایک پروٹاسوم انبیبیٹر (ترمیم شدہ ٹیٹراپپٹائڈیل کیٹون) متعدد مائیلوما کے علاج کے لئے استعمال ہوتا ہے۔
3. قلبی بیماری کا فیلڈ
· دماغ نٹریوریٹک پیپٹائڈ ینالاگ: ناسیلائڈ: ریکومبیننٹ ہیومن بی - ٹائپ نٹریوریٹک پیپٹائڈ ، جو شدید سڑنے والے دل کی ناکامی کے نس ناستی علاج کے لئے استعمال ہوتا ہے ، خون کی وریدوں کو پھسل سکتا ہے ، پیشاب کو فروغ دے سکتا ہے ، اور کارڈیک بوجھ کو کم کرسکتا ہے۔
· اینٹیکوگولنٹ پیپٹائڈ: بیوالیروڈین: ایک براہ راست تھرومبن انبیبیٹر (20 امینو ایسڈ) جو پرکیوٹینیوس کورونری مداخلت تھراپی میں اینٹی کوگولیشن کے لئے استعمال ہوتا ہے۔
4. اینٹی بیکٹیریل فیلڈ
mi اینٹی مائکروبیل پیپٹائڈس یا پیپٹائڈ اینٹی بائیوٹکس:
· ڈپٹومیسن: ایک چکر پیپٹائڈ اینٹی بائیوٹک جو گرام مثبت بیکٹیریا کو ہلاک کرتا ہے ، بشمول میتیسیلن - مزاحم اسٹیفیلوکوکس اوریئس ، بیکٹیریل خلیوں کی جھلی کی صلاحیت میں خلل ڈال کر۔
· پولیمیکسین بی/ای: ایک پیپٹائڈ اینٹی بائیوٹک جو ملٹی ڈریگ - مزاحم گرام منفی بیکٹیریا جیسے ایکینیٹوبیکٹر بومننی اور سیوڈوموناس ایروگینوسا کی وجہ سے ہونے والے انفیکشن کے علاج کے لئے "دفاعی دفاع کی آخری سطر" میں سے ایک ہے۔
5. اینڈوکرائن اور تولیدی فیلڈز
· گوناڈوٹروپن ہارمون اینالاگ جاری کررہا ہے:
· لیو پروریلین اور گوسیرلن: Gnrh agonists۔ طویل مدتی استعمال پٹیوٹری گوناڈوٹروپن کے سراو کو روک سکتا ہے ، جو پروسٹیٹ کینسر ، چھاتی کے کینسر ، اینڈومیٹرائیوسس اور مرکزی پیچیدہ بلوغت کے علاج کے لئے استعمال ہوتا ہے۔
· سومیٹوسٹیٹن اینلاگس:
· آکٹریوٹائڈ اور لینٹریوٹائڈ: معدے ، لبلبے ، نیوروینڈوکرائن ٹیومر (جیسے کارسنوائڈ سنڈروم) سے متعلق اکرومیگالی اور ٹریٹ سنڈروم کی علامات کو کنٹرول کرنے کے لئے استعمال کیا جاتا ہے۔
6. کنکال بیماریوں کے میدان میں
· پیراٹائیرائڈ ہارمون ینالاگ:
ter ٹیریپیریٹائڈ اور ابالوٹائڈ: پی ٹی ایچ یا اس سے متعلق پیپٹائڈس کے ٹکڑے ہیں جو ہڈیوں کی تشکیل کو فروغ دے سکتے ہیں اور شدید آسٹیوپوروسس کے علاج کے لئے استعمال ہوتے ہیں۔
7. تشخیصی ریجنٹس
· تابکار لیبل لگا ہوا پیپٹائڈس:
· گیلیم۔

منشیات کے پیپٹائڈس جدید منشیات کی نشوونما کا ایک ناگزیر حصہ بن چکے ہیں جس کی وجہ سے ان کی اعلی انتخاب ، افادیت اور اچھی حفاظت ہے۔ کمپیوٹر اور اے آئی پر مبنی زبانی پیپٹائڈس ، پیپٹائڈ کے جوڑے والی دوائیں ، بائیفکشنل/ملٹی فنکشنل پیپٹائڈس ، اور پیپٹائڈ ڈیزائن جیسی ٹکنالوجیوں کی تیز رفتار نشوونما کے ساتھ ، منشیات کے پیپٹائڈس کے اطلاق کے امکانات اس سے بھی وسیع ہوں گے۔ وہ چھوٹے انو اور بائوماکروومولیکول منشیات کے مابین "درمیانی زمین" سے ایک مرکزی دھارے میں منشیات کے زمرے میں بڑھ رہے ہیں جو ریفریکٹری بیماریوں کو درست طریقے سے نشانہ بناسکتے ہیں اور ان کے علاج معالجے کے انوکھے فوائد ہیں۔